엠파글리플로진 분말구조적으로 독특한 선택적 나트륨{0}}포도당 공동수송체 2(SGLT2) 억제제입니다. 구조적으로 C-글리코시드 결합을 사용하여 방향족 고리와 글리코실기를 연결하는데, 이는 기존 O-글리코시드와 주요 차이점입니다. 이 C-글리코시드 결합은 매우 높은 효소 안정성을 제공하여 산성 환경과 효소 분해에 대한 약물의 내성을 크게 향상시켜 강력한 대사 안정성과 위장관 및 혈류에서의 긴 반감기를 제공합니다.- 그 핵심은 방향족 고리 측쇄에 염소 원자와 에톡시벤질 치환체가 있는 치환된 벤젠 고리로, 분자에 적당한 소수성을 부여하고 세포막을 침투하여 표적 단백질에 결합하기 쉽게 만듭니다.
또한, Empagliflozin의 테트라히드로피라노스 고리에는 여러 개의 키랄 중심과 수산기가 있어 SGLT2 수송체에 대한 결합이 보다 방향성 있고 선택적으로 이루어집니다. 결정형으로 안정하고, 적당한 용해도를 가지며, 경구 흡수가 우수한 경구용 정제로 일반적으로 이용 가능합니다. 연구자들은 입체화학적 특성과 치환기 분포의 정밀한 설계를 통해 친유성과 친수성 사이의 균형을 유지하면서 생체 이용률과 선택적 억제 능력을 효과적으로 향상시켜 엠파글리플로진을 현재 SGLT2 억제제 분야에서 가장 구조적으로 성숙하고 선택적인 대표적인 화합물 중 하나로 만들었습니다.
산시성 메디브릿지 생명공학 유한회사. 의약품 원료 및 연구용-화합물 공급에 중점을 두고 있습니다. 우리는 안정적인 품질, 명확한 사양 전달, 유연한 포장 옵션, 다양한 프로젝트 단계에 대한 문서{3}}관련 지원을 통해 고객을 지원합니다.
COA
|
|
||
|
제품명 |
CAS 번호 |
배치 번호 |
|
엠파글리플로진 분말 |
864070-44-0 |
MB2606130045 |
|
제조일자 |
분석 날짜 |
만료 날짜 |
|
2026/6/13 |
2026/6/15 |
2028/6/15 |
|
샘플 수량 베이스 |
포장 |
시험방법 |
|
100KGS |
25KG/드럼 |
HPLC |
|
|
||
|
목 |
기준 |
결과 |
|
모습 |
백색분말 |
따르다 |
|
냄새 |
특성 |
따르다 |
|
시험 |
98.0% 이상 |
98.52% |
|
입자 크기 |
100% 통과 80mesh |
따르다 |
|
수분 |
<5.0% |
따르다 |
|
재 함량 |
<4.0% |
따르다 |
|
용매 잔류물 |
Eur.Pharm |
따르다 |
|
총 중금속 |
<10 ppm |
따르다 |
|
비소 |
<1.0 ppm |
따르다 |
|
선두 |
<1.0 ppm |
따르다 |
|
수은 |
<0.5 ppm |
따르다 |
|
DDT |
<0.2ppm |
따르다 |
|
대장균 |
부정적인 |
부정적인 |
|
GMO 현황 |
준수 |
GMO 무료 |
|
조사 |
준수 |
방사선 조사 없음 |
|
결론 |
배치는 IN-HOUSE 표준을 준수합니다. |
|
|
|
||
1차 분자 메커니즘
신장 SGLT2 억제
SGLT2는 신장 근위세뇨관에서 여과된 포도당의 대부분을 재흡수합니다. 엠파글리플로진은 이 수송체를 억제하여 신장의 포도당 역치를 낮추고 소변으로 포도당 배설을 증가시킵니다. 또한 나트륨 재흡수를 감소시켜 네프론을 따라 더 멀리 나트륨 전달을 증가시킵니다. 이러한 연결된 효과는 포도당 처리, 삼투성 이뇨, 세뇨관 사구체 피드백 및 사구체 내압 연구의 출발점을 제공합니다. accessdata.fda.gov
수송체 분석은 직접적인 SGLT2 억제와 포도당 또는 나트륨 가용성 변경으로 인한 하류 변화를 구별해야 합니다. 유용한 대조에는 수송체-발현 및 대조 세포, 농도-에 따른 흡수 측정, 생존력 테스트 및 화합물의 용해 농도 확인이 포함됩니다.
신장 및 대사 생리학
엠파글리플로진은 신장의 포도당 재흡수 변화가 더 넓은 생리학에 어떻게 영향을 미치는지 조사하는 방법을 제공합니다. 연구 결과에는 요당, 소변량, 나트륨 처리, 체{1}}체액 균형 및 시간 경과에 따른 신장 기능이 포함될 수 있습니다. 포도당{3}}저하 반응은 부분적으로 여과된 포도당 전달에 달려 있습니다. 제품 라벨에는 전신 엠파글리플로진 노출이 증가할 수 있음에도 불구하고 신장 기능이 저하됨에 따라 소변 포도당 배설이 감소한다고 명시되어 있습니다.
이러한 구별은 실험을 해석할 때 중요합니다. 혈장 약물 농도, 포도당-수송 분석 및 전체-신장 생리학적 반응은 서로 다른 질문에 답하므로 서로 바꿔서 사용해서는 안 됩니다.
심혈관 및 신장 결과 연구
엠파글리플로진은 심혈관 질환, 심부전 및 만성 신장 질환이 있는 제2형 당뇨병에 대한 대규모 임상 결과 프로그램에서 연구되었습니다. 미국 라벨링에는 특정 집단의 심혈관 및 신장 결과와 관련된 적응증이 포함됩니다. 이러한 임상 결과는 테스트된 의약품 및 연구 요법의 효과를 확립합니다. 그들은 제형화되지 않은 분말이 동일한 노출이나 결과를 생성할 것이라는 점을 확립하지 못했습니다.
기계론적 연구에서 중요한 미해결 질문은 측정된 심장 또는 신장 반응 중 얼마나 많은 부분이 신장 포도당 및 나트륨 수송에 따른 것인지, 그리고 순환량, 혈역학 또는 조직 신호의 후속 변화와 얼마나 관련되는지입니다. 제안된 이차 메커니즘은 결과만으로 추론하기보다는 직접 테스트해야 합니다.
대사와 수송체 상호작용
인간 대사에는 글루쿠로니드화(glucuronidation)가 포함되며 UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 및 UGT1A9는 시험관 내에서 관련됩니다. 라벨에는 세 가지 글루쿠로나이드 결합체가 식별되어 있으며 혈장 내 주요 대사산물이 없다고 보고되어 있습니다. 또한 empagliflozin을 P-당단백질과 BCRP의 기질로 설명하는 한편, 임상적으로 관련된 노출에서는 주요 CYP450 효소의 억제가 예상되지 않음을 나타냅니다. accessdata.fda.gov
이 프로필을 통해 empagliflozin은 UGT 대사, 수송체 및 약물{0}}상호작용 연구와 관련이 있습니다. 그럼에도 불구하고 시험관내 수송체 결과는 측정된 유리 농도 및 적절한 양성 대조군과 함께 해석되어야 합니다. 기질 상태만으로는 임상적으로 중요한 상호작용을 확립하지 못합니다.
대사와 수송체 상호작용
인간 대사에는 글루쿠로니드화(glucuronidation)가 포함되며 UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 및 UGT1A9는 시험관 내에서 관련됩니다. 라벨에는 세 가지 글루쿠로나이드 결합체가 식별되어 있으며 혈장 내 주요 대사산물이 없다고 보고되어 있습니다. 또한 empagliflozin을 P-당단백질과 BCRP의 기질로 설명하는 한편, 임상적으로 관련된 노출에서는 주요 CYP450 효소의 억제가 예상되지 않음을 나타냅니다.
이 프로필을 통해 empagliflozin은 UGT 대사, 수송체 및 약물{0}}상호작용 연구와 관련이 있습니다. 그럼에도 불구하고 시험관내 수송체 결과는 측정된 유리 농도 및 적절한 양성 대조군과 함께 해석되어야 합니다. 기질 상태만으로는 임상적으로 중요한 상호작용을 확립하지 못합니다.
용해도, 용해 및 경구 제제
수용해도가 매우 낮기 때문에 세포 작업과{0}}제형 개발 모두에 시료 준비 및 용해가 중요합니다. 투명하고 농축된 스톡은 배양 배지로 희석한 후 침전될 수 있으므로 첨가된 명목 양은 세포에 사용 가능한 양과 다를 수 있습니다. 제제 연구에서는 입자-크기 분포, 고체 형태, 적절한 매체에서의 용해, 혼합 및 함량 균일성, 의도한 패키지의 안정성을 평가해야 합니다.
용출을 개선하는 변화는 성능 개선을 가정하기보다는 측정된 노출에 대해 평가해야 합니다. 담체 또는 처리 방법은 특정 제품에 대해 테스트해야 하는 방식으로 방출, 흡수 또는 안정성을 변경할 수 있습니다.
FAQ
Empagliflozin의 주요 생물학적 표적과 작용 메커니즘은 무엇입니까?
엠파글리플로진은 근위 세뇨관에서 신장 포도당 재흡수를 차단하는 나트륨-포도당 공동수송체 2(SGLT2)의 고도로 선택적인 억제제입니다.
Empagliflozin Powder의 주요 생물학적 연구 응용 분야는 무엇입니까?
이는 대사 질환 모델, 당뇨병성 신장병, 심부전, 심혈관 보호 및 세포 생물에너지학 연구에서 널리 조사되고 있습니다.
세포 기반 in vitro 분석을 위해 Empagliflozin Powder를 어떻게 용해시켜야 합니까?-
수성 배양 배지로 연속 희석하기 전에 농축된 원액을 준비하기 위해 고급 DMSO에 용해되어야 합니다.
Empagliflozin Powder의 권장-장기 보관 조건은 무엇입니까?
분말은 화학적 안정성을 보장하기 위해 건조하고 빛이 차단된 환경에서 -20C로 밀봉된 상태로 보관되어야 합니다.
인기 탭: empagliflozin 분말, 중국 empagliflozin 분말 제조 업체, 공급 업체, 공장
