옥사실린 분말

옥사실린 분말세균 감염 치료에 사용되는 페니실린-형 항생제입니다. 이는 베타-락탐 계열 항생제에 속하며 특히 페니실리나제-저항성 페니실린입니다. 즉, 일반적으로 아목시실린과 같은 일반 페니실린을 파괴하는 효소(페니실리나제)를 생성하는 박테리아와 싸울 수 있습니다. 이 제품은 세균 세포벽 합성에 필수적인 효소인 페니실린{5}}결합 단백질(PBP)에 결합하여 항균 효과를 발휘합니다. PBP를 억제함으로써 옥사실린은 펩티도글리칸 사슬의 교차 연결을 방해하여 세포벽 불안정성과 박테리아 용해를 유발합니다. 천연 페니실린과 달리 이 제품은 특정 박테리아 종, 특히 황색포도상구균이 생산하는 베타{9}}락타마제 효소에 의한 분해에 저항성이 있습니다.

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옥사실린은 D-알라닐-D-알라닌의 구조적 유사체로 작용하여 그람 양성 박테리아의 필수 페니실린-결합 단백질(PBP, 주로 PBP1, PBP2 및 PBP3)의 활성-부위 세린 잔기에 선택적으로 결합합니다. 이러한 공유 결합은 트랜스펩티다제 활성을 비가역적으로 억제하여 세포벽 합성 중에 인접한 펩티도글리칸 사슬의 펩타이드 교차{10}}연결을 차단합니다. 결과적인 구조적 약화는 삼투성 팽창, 막 파열 및 내인성 자가분해 효소의 활성화로 이어집니다.

표준 페니실린과 달리 옥사실린은 6-아미노페니실란산(6-APA) 코어에 부착된 부피가 큰 5-메틸-3-페닐-1,2-옥사졸-4-카르보닐 측쇄를 통합합니다. 이러한 공간 구성은 -락탐 고리 주위에 상당한 입체 장애를 만들어 포도상구균 -락타마제(페니실리나제)가 아미드 결합에 접근하고 가수분해하는 것을 물리적으로 방지합니다. 결과적으로, 페니실리나제를 생성하는 페니실린 내성 균주에 대해 강력한 살균 활성을 유지합니다.

표현형 분류: 메티실린-감수성 황색포도상구균(MSSA)과 메티실린-내성 황색포도상구균(MRSA)을 구별하기 위한 감수성 테스트에서 표준 참조 항생제 역할을 합니다.

저항 벤치마킹: 임상 분리주 프로파일링 및 역학 연구에서 최소 억제 농도(MIC) 컷오프를 결정하기 위한 기준선 마커로 사용됩니다.

타겟메카발현: mecA 또는 mecC 유전자에 의해 부여되는 낮은-친화도 트랜스펩티다제인 PBP2a(또는 PBP2')를 발현하는 MRSA 균주를 조사하는 연구에 사용되었습니다.

억제제 스크리닝: -락탐 항생제에 대한 PBP2a 민감도를 회복시키는 알로스테릭 조절제 또는 새로운 화합물을 식별하는 것을 목표로 하는 결정학 및 생화학적 분석에서 조절제 역할을 합니다.

보조 평가: 저항성 균주에 대해 옥사실린 MIC를 낮추는 후보 물질을 식별하기 위해 천연 추출물, 식물 폴리페놀 또는 나노입자를 사용한 체커보드 시너지 분석에 자주 사용됩니다.

유출펌프 연구: 후보 억제제 존재 시 감수성 변화를 측정하여 세균 다약제 내성(MDR) 유출 펌프 활성(예: NorA)을 평가하는 분석에 적용됩니다.

플라스미드 선택 마커: 그람-양성 세균 발현 시스템에서 -락타마제 저항성 유전자(bla)를 함유한 재조합 플라스미드를 유지하기 위한 선택제로 작용합니다.

세포 봉투 응력 유도: 외피 항상성을 연구하기 위한 박테리아 세포벽 스트레스{0}}반응 경로를 유발하기 위해 분자 유전학에서 사용됩니다.